随着人民生活水平的提高,糖尿病的发生率急剧增加,世界卫生组织专家预测,21世纪人类将面临着糖尿病的灾难,人类用于糖尿病及其并发症的治疗费用将远远超过用于预防艾滋病的费用。在糖尿病患者中,绝大多数为2型糖尿病患者,口服降糖药对这些患者的治疗发挥着极为重要的作用。
据湘潭市第一人民医院内分泌科主任易建军教授介绍,口服降糖药物主要有促胰岛素分泌剂、双胍类、塞坐烷二酮类、α -糖甘酶抑制剂、二肽基肽酶- 抑制剂(DPP-IV 抑制剂)和钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT-2抑制剂)等。
促胰岛素分泌剂主要有磺脲类和格列奈类,磺脲类主要有格列齐特、格列美脲,作用机理是刺激β细胞分泌胰岛素;格列奈类主要有瑞格列奈,作用机理是刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,一般用于控制餐后血糖,用法是餐前15分钟口服。
双胍类主要是二甲双胍。作用机理是抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取而降低血糖,二甲双胍一般用于控制空腹及餐后血糖,用法是餐中和餐后服用。
塞坐烷二酮类主要有罗格列酮、吡格列酮,作用机理是通过激活过氧化物酶体增殖物激活γ起作用,增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,一般用于控制空腹及餐后血糖,一般餐中或餐后服用。
α -糖甘酶抑制剂主要有阿卡波糖,作用机理是食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠粘膜刷状缘的α -葡萄糖甘酶,AGI抑制这一类酶从而延迟碳水化合物吸收,降低餐后高血糖,一般是与第一口饭一起嚼服,一般用于控制餐后血糖。
DPP-IV 抑制剂主要有沙格列汀、西格列汀,作用机理是通过抑制DPP-IV活性而减少GLP-1的失活,提高内源性GLP-1水平。可降低糖化血红蛋白0.5%~1.0%,用于控制餐后血糖,用法是餐中和餐后服用。
SGLT-2抑制剂主要有达格列净,作用机理是通过抑制近段肾小管管腔侧细胞膜上的钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)的作用而抑制葡萄糖重吸收,降低肾糖阈、促进尿葡萄糖排泄,从而达到降低血糖的作用,用法是餐前或餐后服用,用于控制空腹及餐后血糖。